Meccanismo d’azione e selettività dei sulfamidici

I sulfamidici sono chemioterapici ad azione batteriostatica. Chimicamente sono delle solfoammidi, ossia contengono nella struttura chimica un gruppo composto da un atomo di zolfo di valenza 6, doppiamente ossidato con ossigeno ed un legame con un atomo d’azoto amminico. Allo zolfo è legato un gruppo aromatico. I sulfamidici derivano dalla sulfanilamide.

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Meccanismo d’azione dei sulfamidici e selettività

I sulfamidici inibiscono la sintesi degli acidi folici perché hanno una struttura simile all’acido para-aminobenzoico, che è un intermedio della via biosintetica degli acidi folici.

L’enzima diidropteroato-sintetasi lega i sulfamidici e si blocca, quindi la via metabolica non può proseguire e non si forma l’acido diidropteroico. Se non si forma l’acido diidropteroico non si potrà arrivare alla formazione dell’acido tetraidrofolico, da cui partono le vie metaboliche che portano alla sintesi di purine, pirimidine, amminoacidi.



Gli acidi folici, come possiamo vedere dall’immagine sotto, sono molto importanti perché da essi parte la sintesi delle basi azotate e degli amminoacidi.

I sulfamidici quindi si sostituiscono al posto dell’acido para-aminobenzoico nella via che porta alla sintesi di nucleotidi e di amminoacidi. I batteri hanno difficoltà ad assumere acidi folici dall’ambiente e quindi sono in grado di sintetizzarli da soli, mentre le cellule animali non sono in grado di sintetizzare da sole l’acido folico che deve essere per forza assunto attraverso l’alimentazione. Per questo motivo questa classe di chemioterapici presentano una tossicità selettiva.

Un effetto selettivo può essere ottenuto anche quando esistono vie metaboliche comuni fra batterio e cellula dell’organismo infetto. Nelle cellule animali è presente solo l’ultima parte della via metabolica, quella che va da acido diidropteroico a acido tetraidrofolico.

La 2,4-diaminopirimidina (Trimethoprim) è un inibitore dell’enzima che catalizza la formazione dell’acido tetraidrofolico. La diidrofolato reduttasi dei mammiferi, però, è circa 50.000 volte più resistente al Trimethoprim dello stesso enzima proveniente da E coli.
Il Trimethoprim è un agente antimicrobico che si usa spesso in associazione con i sulfamidici per potenziarne l’effetto.

Da come abbiamo visto la selettività si verifica in due casi:

  • se negli animali non è proprio presente la via metabolica
  • se l’affinità tra enzima animale e batterico è diversa.

Spettro d’azione dei sulfamidici

Hanno uno spettro d’azione molto ampio e sono in grado di inibire la crescita di molti G+ e G-. Non sono efficaci nei confronti degli degli enterococchi e pseudomonas.



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